Даларгин аналог энкефалинов. Механизм действия

Значительный прогресс в изучении механизма действия опиатов был достигнут после того, как с помощью биохимических методов удалось доказать наличие в организме специфических опиатных рецепторов. Рецепторы, специфически связывающие бета-эндорфин, найдены на культивируемых лимфоцитах человека.

Особый интерес представляют лей-энкефалин и мет-энкефалин, которые содержатся не только в центральной нервной системе, но и широко представлены в периферических органах.

Локализация опиатных рецепторов в мозге позволяет предположить, что функции опиатов и эндогенных опиоидов не сводятся только к обезболивающему действию, которое представляет собой лишь часть общей биологической активности этих веществ. Интерес к энкефалинам и эндорфинам возрос после того, как удалось найти эндогенные вещества, взаимодействующие со специфическими рецепторами клеточных мембран, посредством которых обеспечивается фармакологическая активность морфина и других опиатов экзогенного происхождения.

Одновременно с синтезом новых препаратов, имеющих опиоидоподобные свойства, созданы также специфические агонисты опиатных рецепторов - налорфин, налаксон, налтерексон и др. Изучение свойства морфина и его производных, а также их антагонистов способствовало получению более полной характеристики самих опиатных рецепторов и сыграло большую роль в обнаружении пептидных опиоидных веществ эндогенного происхождения. С открытием энксфалинов и эндорфинов было высказано предположение о том, что в организме должны существовать эндогенные вещества, обладающие спектром действия морфина.

Энкефалины в организме подвергаются быстрому распаду как в крови, так и в тканях. При этом, ферментами, осуществляющими этот распад, являются энкефалиназы Л и В, а также аминопептидаза, находящаяся в клеточных мембранах и отщепляющая тирозин от энксфалина.

Среди вышеуказанных биоорганических соединений наибольший интерес в практическом плане представляет созданный в лаборатории синтеза пептидов ВКНЦ АМН России синтетический аналог энкефалинов, получивший название даларгин. Этот препарат, оказывающий защитное действие на клетки внутренних органов, ускоряет заживление язв двенадцатиперстной кишки и имеет патогенетически направленное действие при остром панкреатите.

проф.Ю.C.Эгaмoв, проф.C.У.Джyмaбaeв, 2000 г.

Дополнительная информация:

• Влияние даларгина на лимфатические сосуды при панкреатите
• В каких областях медицины применяется даларгин
• Вся информация по этому вопросу