Что такое конъюгированные эстрогены

Что такое конъюгированные эстрогены? В США для лечения женщин после менопаузы очень широко используются конъюгированные эстрогены, которые выпускаются в виде препаратов для приема внутрь, парентерального и влагалищного введения. Конъюгированные эстрогены в виде таблеток являются эффективным средством, но требуют покрытия специальной оболочкой для снятия их неприятного вкуса. Правда, даже несмотря на это, некоторые больные продолжают жаловаться на неприятный привкус во рту после приема таблеток. Другие больные, особенно с чрезмерно выраженной перистальтикой кишечника, сообщают, что эти таблетки проходят через весь желудочно-кишечный тракт и обнаруживаются в кале без изменений.

Премарин, наиболее широко используемый препарат, получают из мочи беременных кобыл. Он содержит 50-58% эстрон-сульфата натрия, 25-35% эквилин-сульфата натрия и другие лошадиные эстрогены в меньших количествах (эквиленин-сульфат натрия, 17а-эстрадиол-сульфат натрия, 17а-дегидроэквилен-сульфат натрия). Большинство этих эстрогенов не встречается у человека, ибо они синтезируются в плодово-плацентарной системе беременных лошадей. Результаты исследования показали, что в периферической крови женщин, которые получали после менопаузы премарин в дозе 1,25 мл, уровни эстрона и эстрадиола превышали значения, характерные для лютеиновой и фолликулярной фаз менструального цикла. У большинства больных уровень эстрона в плазме крови через 24 ч после приема препарата все еще превышал таковой, характерный для фолликулярной фазы. Эстрон-сульфа преобразовывается в эстрон и эстрадиол. После введения во влагалище конъюгированных эстрогенов наблюдается повышение уровня эстрадиола и эстрона выше такового физиологической нормы.

Следует отметить, что ступенчатое увеличение дозы конъюгированных эстрогенов приводит к такому же ступенчатому повышению уровня ЭДЛ. Это дает основание предположить, что некоторые компоненты конъюгированных эстрогенов метаболизируются в эстрадиол.

Эквилин-сульфат в 5-8 раз эффективнее эстрон-сульфата при приеме его внутрь.

Конъюгированные эстрогены и стильбэстрол приблизительно равны по своей способности вызывать кровотечения "отмены" у женщин, страдающих аменореей. Используемые в настоящее время дозы оказывают сильное эстрогенное воздействие на эндометрий и что включенный в схему лечения прогестерон может подавлять биологическую активность эстрогенов.

Рассмотренные исследования показывают, что лечебная эффективность конъюгированных эстрогенов в значительной степени определяется действием эквилин-сульфата. Последний быстро метаболизируется в эквилин, а он в свою очередь преобразуется в циркуляционную форму эквилин-сульфата и 17р-эквилин-сульфат. Образование 17р-эквилина может имеет важное значение, так как этот эстроген в 8 раз более эффективен, чем эквилин-сульфат и эстрон-сульфат.

В отдельных исследованиях, в которых производилось измерение концентрации эквилина в плазме крови у женщин после оофорэктомии или менопаузы, было показано, что при использовании обычно назначаемых доз конъюгированных эстрогенов она превышает физиологическую норму. Более того, эти исследования позволяют сделать предположение, что ежедневное введение конъюгированных эстрогенов может привести к их накоплению в организме, поскольку выделение эквилина, вероятно происходит в 2 фазы: начальная - быстрая фаза, за которой следует фаза медленного выведения.

Кроме конъюгированных существуют другие препараты естественных эстрогенов: эстрас, содержащий микронизированный эстрадиол; прогинон - спрессованные гранулы.

Имеются следующие синтетические эстрогены:

• оген - пиперазин-эстрон-сульфат;
• эстровис - 3-циклопентиловый эфир этинилэстрадиола;
• эстинил - этинилэстрадиол и
• диэтилстиль-бэстрол.

Эстрас эффективен при приеме внутрь, так как он содержит микронизированные кристаллы. Микронизация - это физический процесс уменьшения размера частиц (увеличивается площадь поверхности), что способствует их растворению и всасыванию. Диаметр "кристаллов не превышает 5 мк.

К.Д.Пayэpcтeйн

"Что такое конъюгированные эстрогены" и другие статьи из раздела Нарушения менструального цикла

Читайте также:

• Виды эстрогенов
• Что такое прогинон
• Вся информация по этому вопросу